Chtěl bych upozornit na velmi nadějné výsledky protinádorového působení tocotrienolů, vzácné formy vitamínu E, který je specifický tím, že se výrazněji více hromadí v nádorových buňkách, než ve zdravých a postupně je poškozuje velmi širokým spektrem protinádorových mechanismů. Ve výzkumech na myších také výrazně zvyšuje účinnost některých léků, které se používají v chemoterapii nebo cílené terapii. V doplňkové léčbě patří tocotrienolům unikátní místo a doporučuji zařadit alespoň měsíční protokol vysokých dávek do léčby.

Gamma/delta tocotrienoly

Tocotrienoly jsou variantou vitamínu E, ale narozdíl od tocopherolů tvoří jen asi 3% vitamínu E v těle člověka. Tocopheroly jsou charakteristické svým antioxidačním působením. Tocotrienoly mají protinádorový a protizánětlivý účinek, ale zřejmě také specifický a silnější antioxidační účinek.

Hlavním zdrojem tocotrienolů je palmový olej a olej z rýžových otrub. Velký obsah má také keř Bixa orellana, který je znám tím, že se z něj extrahuje potravinářské barvivo annato (tím netvrdím, že v samotném barvivu jsou tocotrienoly; annato je extrakt z vnitřních slupek plodu keře). Keř je navíc zřejmě jediný známý přírodní zdroj, kde se nachází tocotrienoly samostatně, bez tocopherolů (což je, jak bude dále uvedeno, žádoucí). Nacházejí se ale také v kakaovém másle a kokosovém oleji.

Tocotrienolu se doposud věnovala jen malá pozornost. Před rokem 2010 se jen zhruba 1 studie ze 100 o vitamínu E věnovala tocotrienolu, ostatní se věnovaly tocopherolům. Až od roku 2010 se postupně začíná výrazně zvyšovat výzkumný zájem o tuto opomíjenou formu vitamínu E.

Husain, 2013 studie na myších. Po 16 týdnech zůstalo naživu 10% myší v placebo skupině, 30% myší léčených gemcitabinem (lék užívaný v chemoterapii), 70% myší léčených delta tocotrienolem a 90% ve skupině gemcitabin + delta tocotrienol.

Hiura, 2009. Autoři zjistili, že delta a gamma tocotrienol se hromadil pouze v nádorových buňkách, nikoliv ve zdravých a že tato kumulace způsobovala apoptózu a vedla k výraznému zpomalení růstu buněk oproti kontrolní skupině.

Klinická studie u onkologických pacientů

Klinická studie (Springett, 2015) fáze I delta tocotrienol. Dávkování 200-3200mg na den. Biologická aktivita zaznamenána u většiny pacientů s dávkováním v rozmezí 400-1600mg. U 25 pacientů nebyly zaznamenány žádné zdravotní problémy, pouze u jednoho průjem při dávce 3200mg/den.

Výzkumy na myších

Ve výzkumech na myších se v několika výzkumech prokázala výrazná synergie s chemoterapií, kdy kombinace tocotrienolů a různých léků působila výrazně účinněji než podání pouze léku. Viz např. grafy docetaxelu. Z dalších látek se tento výsledek prokázal u spojení s atorvastatinem, celecoxibem, erlotinibem, gefitinibem (Bachwal, 2010), bortezomibem, thalidomidem a gemcitabinem (Ye, 2015; Husain, 2013).

Tocotrienoly výběr informací

• užívat vždy spolu s jídlem Fu, 2014
• synergický účinek s medicinálními houbami Liu, 2014. Ve výzkumu se testovalo spojení tocotrienolů a coriolusu
• tocotrienoly snižují hladinu cholesterolu (už při denní dávce 42mg se u lidí snížil cholesterol o 5-32% Tan, 1991). Optimální pro snižování cholesterolu je dávka cca. 100mg/den.
• spolu s kurkuminem (Steuber, 2016; Nesaretnam, 2012, patent); zřejmě zvýší protinádorový účinek; kurkumin také synergicky napomáhá ke snížení hladiny cholesterolu (Alwi, 2008; Sahebkar, 2017)
• Wu, 2008 objevil synergii v protinádorovém účinku u gamma tocotrienolu, pokud byl zkombinován s EGCG a resveratrolem
• Yusof, 2015 objevil synergii mezi gingerolem a tocotrienoly
• blokují NF-κB a STAT3; Shibata, 2009 inhibice VEGF
• tocotrienoly účinkují výrazněji u hypoxických nádorových buněk (Shibata, 2015), což značí, že mohou být učinné i v pokročilých stádiích rakovin, kdy už jsou nádory v hypoxických oblastech (s malým přístupem kyslíku; což znatelně zhoršuje přístup léčivých látek k nim).

Základní informace v článku od Life Extension Rosenthal, 2014. Další informace viz shrnutí Aggarwal, 2010 a Ahsan, 2014.

Produkty

Důležité je užívat pouze produkty, které obsahuji jenom tocotrienoly. Ve studiích se totiž ukázalo, že tocopheroly a tocotrienoly navzájem bojují o absorpci a v těle tocopherol tocotrienol “vytlačí”. Toto se ukázalo u snižování cholesterol, ale týká se to i protinádorového účinku, kdy např. Shibata, 2010 zjistili, že při současném podání alfa tocopherolu a delta tocotrienolu ho nádorové buňky vstřebají mnohem méně a že protinádorové působení delta tocotrienolu bylo výrazně sníženo.

Nutricology 125mg / 90 kapslí (delta 90%, gamma 10%) 40 dolarů * pozor, toto je akční cena, normálně bývá dražší (11,25 gramů celkem).
Nutricology 50mg / 75 kapslí (delta 90%, gamma 10%) 19 dolarů  (3,75 gramů celkem).
Swanson 100 mg / 60 kapslí (85% delta, 8% gamma; 6 gramů celkem) 22 dolarů. * asi nejvýhodněji koupit více balení tady (půjde přes celnici, připočtěte cca. 500 korun poplatek)

 

Dávkování

Jak užívat? Optimálně alespoň 3x125mg denně, vždy s jídlem a se sezaminem. Optimálně bych ale doporučil dávkování 3x250mg denně. Je to stále bezpečná dávka a je zde záruka, že dosáhneme koncentrací, které vykazují biologickou aktivitu. Jediný mínus je finanční náročnost takové terapie (na 1 měsíc by byly potřeba 2 balení Nutricology 125mg, tj. 80 dolarů).

Odhadovaná NOAEL dávka (množství, kdy se ještě neobjevují nežádoucí účinky) je zhruba 120mg na kilo váhy. Oficiálně ale není NOAEL definován.

Studie u lidí (Mahipal, 2016) 100-1600mg jednou nebo 2x denně po dobu 14 dní. U dobrovolníků nebyly zaznamenány žádné zdravotní potíže. Další studie biodostupnosti Quereshi, 2015.

Tocotrienoly bych podával maximálně po dobu 3 měsíců. Optimálně ale zřejmě jen po dobu 1 měsíce.

Doporučená kombinace

• se sesaminem (viz dále) * výrazně zvyšuje využitelnost tocotrienolů / pro účinnost tocotrienolů je sesamin zcela nezbytný!
• s inhibitorem Nrf2 luteolinem
• quercetin (Malavolta, 2016)
• extrakt ze zázvoru (gingeroly) Yusuf, 2015. Zvyšuje se protinádorová aktivita.

Sesamin je velmi důležitý doplněk při užívání tocotrienolů, který nám zásadním způsobem pomůže zvýšit jejich účinnost.

Sesamin blokuje metabolickou degradaci tocotrienolů a tím zvyšuje jejich koncentrace v krvi a orgánech (až o 500% viz examine.com). Dávka 100-150 mg sesaminu = zhruba 50-75 gramů sezamových semínek. Pro zvýšení účinnosti terapie tocotrienoly je spojení se sesaminem zásadní.

Produkty:
Scivation, 180 kapslí po 500mg sesaminu.
Swanson Ultra SesaFlex 100mg (30% sesamin, 10% sesamolin) 60 kapslí.

• obsah lignanů: sezamová semínka 373mg/100g a lněná semínka 335mg/100g. Nevýhodou sezamových semínek je vysoký obsah mědi, lněná semínka mají měďi 3x méně. Další rozdíl je v obsahu kyselina alfa linolenové (lněná 54%, sezamová 0,6%). Nepodařilo se mi ale potvrdit, že lněná semínka obsahují také sesamin.
• souběh s jinými léky: sesamin je inhibitorem CYP3A4 a p-glykoproteinu
• v nádorových buňkách blokuje NF-kB a inhibuje TNF-a
• synergie v protinádorovém působení gamma tocotrienol + sesamin (Akl, 2013). Studie na myších Yamada, 2008

Upozornění: sesamin je nutno užívat před tocotrienoly (cca. půl hodiny před).

U kterých rakovin?

Doporučil bych u všech rakovin. Zejména u karcinomu slinivky (Husain, 2015), prostaty, rakoviny jater, mozkových nádorů, rakoviny prsu (Nesaretnam, 2012), rakoviny tlustého střeva (Zhang, 2015; Husain, 2016; Prasad, 2016), melanomu s BRAF mutací (Cross, 2016 se simvastatinem) a rakoviny plic (Gupta, 2014; Ahmet, 2016 zejména gamma; Loganathan, 2013). Doporučuji produkty, kde převládají v obsahu delta tocotrienoly na podkladě např. Lim, 2014. Delta tocotrienoly se zdají v protinádorovém působení silnější než alfa a gamma.

Autor: Patrik Schoupal
Publikováno: 15.10.2016
Datum poslední aktualizace: 5.5.2018